طب سنتی حکیم نیشابوری

نامهای تجارتی : Demitron - Zofran

رده درمانی: ضد استفراغ .

رده فارماکولوژیک: آنتاگونیست گیرنده سروتونین

 

اشکال دارویی:قرص روکش دار 4 میلی گرمی، محلول خوراکی 4 میلی گرم در 5 سی سی، آمپول 2 میلی گرم در سی سی، 2 سی سی، و 4 سی سی.

 

‎اندانسترون یک داروی ضد تهوع می باشد . این دارو به عنوان مهار کننده ی گیرنده ی سروتونین شناخته می شود و جهت مهار یا پیشگیری از حالت تهوع استفاده می شود .

‎این دارو با اثر بر روی ماده ای شیمیایی به نام سروتونین که بطور طبیعی در بدن وجود دارد ، تهوع را مهار می کند .

‎شیمی درمانی ، اشعه درمانی و جراحی شرایطی هستند که منجر به افزایش ترشح سروتونین در بدن می شوند . سروتونین آزاد شده در بدن با اتصال به گیرنده های نوع سوم هیستامین در مغز منجر به وقوع تهوع می شوند . اندانسترون با مسدود کردن این گیرنده ها دسترسی آن ها به سروتونین را مهار می نماید و بدین ترتیب تهوع کنترل می گردد.

 

 

الف) جلوگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی، از جمله در موارد تجویز مقادیر زیاد سیس پلاتین.

راه وریدی

 

بزرگسالان و کودکان 6 ماه به بالا:سه نوبت یه میزان mg/kg 15/0 از راه وریدی انفوزیون می شود؛ نوبت اول 30 دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی به مدت 15 دقیقه و دو نوبت بعدی چهار و هشت ساعت بعد از نوبت اول. می توان مقدار 32 میلی گرم یک جا هم 30 دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی طی 15 دقیقه تجویز کرد.

 

 

 

بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال :از راه خوراکی، مقدار 8 میلی گرم 30 دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی و 8 ساعت بعد از آن ، و سپس 8 میلی گرم هر 12 ساعت به مدت 2-1 روز بعد از اتمام شیمی درمانی تجویز می شود.

کودکان 11 - 4 ساله :از راه خوراکی، مقدار 4 میلی گرم 30 دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی و دو نوبت بعدی، 4 و 8 ساعت بعد از نوبت اول مصرف می شود. سپس mg 4 از راه خوراکی هر 8 ساعت به مدت 2-1 روز پس از کامل شدن شیمی درمانی تجویز می گردد.

 

ب) جلوگیری از تهوع و استفراغ ناشی از پرتودرمانی.

 

بزرگسالان:از راه خوراکی، مقدار 8 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود. دوز اول را باید 1 تا 2 ساعت قبل از شروع پرتودرمانی مصرف نمود. بیمارانی که یک دوز منفرد با میزان بالا از پرتو به شکم را دریافت می کنند بایستی مصرف را هر 8 ساعت به مدت 1 تا 2 روز ادامه دهند.

 

پ) جلوگیری از تهوع و استفراغ بعد از جراحی.

 

بزرگسالان:از راه خوراکی، مقدار 16 میلی گرم یک ساعت قبل از بیهوشی یا از راه وریدی 4 میلی گرم بلافاصله قبل از بیهوشییا به فاصله کوتاهی بعد از عمل جراحی تجو یز می شود. یا mg 4 به شکل رقیق نشده از راه عضلانی به شکل یک دوز منفرد مصرف گردد.

 

کودکان 1 ماهه تا 12 ساله با وزن بالاتر از 40 کیلوگرم:mg 4 از راه وریدی به شکل یک دوز منفرد مصرف می شود.

کودکان 1 ماهه تا 12 ساله با وزن 40 کیلوگرم یا کمتر:mg/kg 1/0 از راه وریدی به شکل یک دوز منفرد مصرف می گردد.

تنظیم دوز:در بیمارانی که نارسایی شدید کبدی دارند ، دوز توتال روزانه نباید از mg 8 بیشتر شود.

 

اثر ضداستفراغ:مکانیسم اثر این دارو به طور کامل مشخص نشده است. با این وجود، اندانسترون یک آنتاگونیست گیرنده دوپامین نیست. از آنجا که گیرنده های سروتونین نوع 5-HT3 هم در محیط بر روی پایانه های عصب واگ و هم در مرکز منطقه ماشه ای گیرنده های شیمیایی وجود دارند ، این که اثر ضد استفراغ اندانسترون به واسطه اثر مرکزی، محیطی، یا هر دوی آن است معلوم نیست.

 

 

جذب:جذب دارو با مصرف خوراکی متغیر است و اوج غلظت طی دو ساعت حاصل می شود. فراهمی زیستی دارو 60-50 درصد است.

 

پخش:76-70 درصد به پروتیئن پلاسما پیوند می یابد.

 

متابولیسم:به میزان زیادی از طر یق هیدروکسیلاسیون روی حلقه ایندول متابولیزه و سپس با گلوکورونید یا سولفات کونژوگه می شود.

 

دفع:پنج درصد به صورت تغییرنیافته در ادرار یافت می شود. نیمه عمر این دارو در بزرگسالان 6-5/3 ساعت است.

 

پیش از مصرف اندانسترون،در صورت داشتن هر یک از شرایط زیر پزشک یا داروساز را مطلع سازید:

• تصمیم به بارداری، بارداری و شیردهی

• مشکلات کبدی

• سابقه ناراحتی قلبی از جمله ضربان نا منظم قلب

• علائم انسداد روده

• مصرف سایر داروها از جمله داروهای بدون نسخه، گیاهی و مکمل ها

• سابقه حساسیت دارویی

• پیش از مصرف، بروشور داخل جعبه را مطالعه کنید.

• دارو را دقیقا مطابق دستور پزشک مصرف کنید. نحوه مصرف، بسته به شرایط بیمار و علل مصرف دارو متفاوت است. اگر در چگونگی مصرف دارو مطمئن نیستید از پزشک یا داروساز بپرسید.

• اگر مصرف یک نوبت را فراموش نمودید و حالت تهوع دارید، به محض یادآوری دارو را استفاده نمایید و نوبت بعدی را در همان موعد مشخص مصرف کنید.

• اگر مصرف یک نوبت را فراموش نمودید، اما حالت تهوع نداشتید نیازی به مصرف دارو نیست و نوبت بعدی را در همان موعد مشخص مصرف کنید.

• هیچ گاه دوز دارو را به دلیل فراموش نمودن مصرف یک نوبت، دو برابر نکنید.

 

 

اگر یک نوبت از دارو فراموش شد و تهوع و استفراغی وجود نداشت ، این نوبت از دارو را مصرف نکرده و بقیه را طبق دستور قبلی مصرف کنید ولی در صورتیکه تهوع و استفراغ وجود داشت ، هر چه سریعتر نوبت فراموش شده را مصرف نمائید .

 

 

حساسیت مفرط به دارو.

موارد احتیاط:نارسایی کبدی، آلرژی به آنتاگونیست های گیرنده سروتونین، مصرف همزمان با داروهایی که منجر به طولانی شدن فاصله QT می گردند (به صورت وابسته به دوز می تواند بر ECG اثر بگذارد ).

قرص های خوراکی حاوی آسپارتام هستند؛ در بیماران مبتلا به فنیل کتونوری با احتیاط مصرف شود.

 

 

از اثرات سوء دارو بر روی جنین اطلاعاتی در دست نیست، اما اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید پزشک را مطلع سازید.

مادرانی که در دوران شیردهی قرار دارند بدون مشورت پزشک دارو را مصرف نکنند،زیرا از ترشح دارو به شیر و اثرات آن بر روی نوزاد اطلاعاتی در دست نیست.

‎

 

_برای سردرد احتمالی ناشی از مصرف این دارو از داروساز خود درمورد داروی ضد درد مناسب سوال بفرمایید.

‎- در صورت بروز یبوست، یک رژیم غذایی متعادل سرشار از فیبر و مصرف مایعات و آب کافی توصیه می شود. با این حال در صورتی که یبوست طولانی شد به پزشک خود مراجعه نمایید .

- احساس گرما و بر افروختگی با مصرف اندانسترون ممکن است در شما ایجاد شود لذا در این مدت از لباس های سبک و خنک استفاده نمایید .

 

 

 

اندانسترون توسط سیتوکروم P-450 متابولیزه می شود؛ بنابراین، القاکننده ها یا مهارکننده های آنزیم سیتوکروم P-450 ممکن است کلیرانس و نیمه عمر دارو را تغییر دهند. با این وجود، تنظیم مقدار مصرف دارو ضروری نیست. کارموستین، سیسپلاتین و اتوپوزید بر فارماکوکینتیک اندانسترون اثری ندارند.

 

 

 

تظاهرات بالینی:مقادیر بیش از ده برابر مقدار توصیه شده بدون عوارض بوده است.

 

 

درمان:هیچ آنتی دوتی توصیه نشده است. در صورت مصرف بیش از حد، اقدامات حمایتی به عمل آ ید.

 

 

- اثر اندانسترون یک ساعت پس از مصرف یا بیشتر شروع می شود . در صورتی که با مصرف یک قرص تا یک ساعت تهوع شما برطرف نگردید ، می توانید یک قرص دیگر نیز مصرف نمایید .

- حتی در صورتی که میل به غذا و نوشیدنی ندارید، سعی کنید آب به مقدار کافی مصرف کنید تا بدنتان دچار کم آبی نشود. همچنین علاوه بر سه وعده غذایی اصلی، سعی کنید میان وعده های کوچک و ساده ای نیز برای خود در نظر بگیرید.

- در مصرف طولانی مدت این دارو در صورتی که سابقه ی بیماری های قلب و عروق دارید حتما تحت نظر پزشک خود باشید و آزمایشات و معاینات دوره ای را انجام دهید .

 

 

اندانسترون بعد از رقیق شدن با کلرورسدیم 9/0 درصد، دکستروز 5 درصد در آب، دکستروز 5 درصد و کلرورسدیم 9/0 درصد به مدت 48 ساعت در دمای اتاق پایدار می ماند.

 

فرم رقیق شده دارو را می توان طی 5-2 دقیقه تزریق کرد.

 

جهت انفوزیون، دارو را در ml 50 از محلول دارای سازگاری رقیق نموده و طی 15 دقیقه انفوزیون شود.

 

در بیمارانی که تحت اعمال جراحی شکمی قرار می گیرند از نظر ایلئوس، اتساع شکمی و یا هر دو این موارد کنترل گردند.

 

به بیمارانی که فنیل کتونوری دارند در مورد قرص های خوراکی دارو اخطار داده شود.

 

 

دارو ممکن است غلظت های سرمی ALT و AST را افزایش دهد.

 

 

آمپول را دور از نور و در دمای زیر 30 درجه سانتیگراد نگهداری و از یخ زدگی محافظت نمائید .

- دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری نمایید .

- از مصرف داروی تاریخ گذشته پرهیز کنید .

- درصورت تغییر رنگ و یا ایجاد رسوب از مصرف آمپول خودداری کنید .

منبع:نمناک